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Dernière vérification : 2025-11-23. Lorsqu'une affirmation repose sur une étude précise, l'étude est décrite plutôt que surinterprétée.
Si l'on injecte dans la carotide des acylglycérols à courte chaîne, par exemple, comme l'oxyde de 1-O-Hexyldiglycerol avec des marqueurs, chez des rats ou des souris, la pénétration de ces marqueurs dans le cerveau augmente significativement. De grosses molécules, qui ne passent autrement jamais à travers la barrière hémato-encéphalique, comme le méthotrexate, la vancomycine ou la gentamicine, peuvent diffuser dans le cerveau en présence de l'acylglycérol. Cet effet n'est pas observé en injection intraveineuse de l'acylglycérol. Les glycérols amphiphiles n'ouvrent la barrière hémato-encéphalique qu'entre 5 et 120 min environ. La concentration des acylglycérols se situent dans le domaine du mmol/l. Apparemment, ces composés du genre tensioactif forment avec les substances actives, ou les marqueurs, des structures vésiculaires. Les acylglycérols sont en grande partie non toxiques et insouçonnables sur le plan pharmacologique. Le mécanisme de franchissement de la barrière hémato-encéphalique n'est actuellement pas clair. Il s'agit sans doute d'un transport à travers les jonctions serrées. Le tensioactif laurylsulfate de sodium élève aussi par injection dans la carotide la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique. Le laurylsulfate de sodium est un adjuvant pharmacologique qui est utilisé dans la formulation de divers médicaments. L'utilisation de ce genre de mixture peut donc conduire à des résultats inattendus.
Sources : fr.wikipedia.org
C'est ainsi que l'utilisation d'un médicament ainsi formulé, avec de l'interleukine IL-2 chez le chat a conduit la barrière hémato-encéphalique à devenir à un degré surprenant perméable au marqueur péroxydase du raifort. Des effets semblables ont aussi été constatés avec l'adjuvant polysorbate 80. Dans ce cas, il suffit chez la souris de doses dans le domaine des 3 mg/kg de poids corporel. La kyotorphine, un dipeptide actif sur le plan neurophysiologique, ne peut pas passer la barrière hémato-encéphalique et montrer son action neurologique. Mais en liaison avec du polysorbate 80, on atteint l'activité neurologique.
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Beaucoup de molécules sont capables de traverser la barrière hémato-encéphalique, grâce à leur petite taille et aussi à leur lipophilie. Mais après avoir diffusé dans le cytoplasme des cellules endothéliales, elles sont rejetées dans la lumière du capillaire par des pompes à efflux, comme la glycoprotéine P. Une stragégie pour faire entrer malgré tout ces molécules dans le cerveau consiste à paralyser les transporteurs d'efflux. Dans le principe, ceci pourrait se faire par :
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La régulation de l'expression des gènes, dans la phase de la transcription ou la traduction des ARNm ; La modification du ciblage vers la membrane après la synthèse du transporteur dans le ribosome ; L'incapacitation du transporteur par des inhibiteurs. Tandis que les deux premières méthodes en sont encore à un degré d'élaboration très précoce, au niveau des cultures de cellules, il y a pour les inhibiteurs d'efflux une riche expérience sur les animaux, et quelques études cliniques chez l'homme. Et maintenant on connaît toute une série de substances qui inhibent les transporteurs d'efflux, particulièrement la glycoprotéine P. Voir la Table 1 de la référence. Les souris auxquelles on a supprimé l'expression du gène MDR1 (knock-out), si bien qu'aucune glycoprotéine P ne soit produite dans l’endothélium, présentent pour un grand nombre de substances une capacité substantiellement plus grande de pénétrer dans le cerveau à travers la barrière hémato-encéphalique. En comparaison avec la souris de type sauvage, le rapport des concentrations cerveau/sang pour les inhibiteurs de protéases du VIH Nelfinavir, Indinavir et Saquinavir sont augmentés par un facteur de 7 à 36. Pour les taxanes paclitaxel et docétaxel, la concentration dans le cerveau s'élève d'un facteur de 7 à 28, pour la digoxine d'un facteur 10 et pour le vérapamil d'un facteur 8,5.
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Peptide est résumé ici à partir de littérature publique : définition, contexte et points récurrents en pratique. Informations générales, pas un avis médical.
La recherche sur Peptide repose surtout sur des travaux de laboratoire et des modèles animaux ; les données cliniques varient selon la substance.
La pureté et l'analyse (HPLC, spectrométrie de masse), une reconstitution correcte et un stockage adapté sont déterminants.%!(EXTRA string=Peptide)
Tous les mécanismes ne sont pas démontrés et une étude isolée ne fait pas une preuve globale. Les questions ouvertes sont signalées comme telles.%!(EXTRA string=Peptide)